2021 年 2 月 3 日，美国食品和药物管理局加速批准 Tepmetko (tepotinib) 用于患有转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的成年患者，该患者具有间充质上皮细胞转化 (MET) 外显子 14 跳跃改变。6个
MET 信号通路的改变存在于多种癌症类型中，包括 3-5% 的非小细胞肺癌患者。MET 突变与侵袭性肿瘤行为和不良临床预后相关。
关于 Tepmetko（tepotinib）
Tepotinib 是一种口服 MET 激酶抑制剂，旨在选择性抑制由MET（基因）改变引起的致癌信号，包括MET外显子 14 跳跃改变和MET扩增，或 MET 蛋白过度表达。4个
最初的 FDA 突破性治疗指定是基于正在进行的 VISION 临床试验 (NCT02864992) 的数据，显示在转移性 NSCLC 患者中有 50% 的反应率和 14 至 17 个月的总反应持续时间或组织活检。
VISION 试验 (NCT02864992) 证明了疗效，这是一项多中心、非随机、开放标签、多队列研究，招募了 152 名患有 MET 外显子 14 跳跃改变的晚期或转移性 NSCLC 患者。患者每天口服一次 450 mg tepotinib，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。在 69 名未接受过治疗的患者中，对治疗的总体反应为 43%，中位反应持续时间为 10.8 个月。在 83 名既往接受过治疗的患者中，缓解率为 43%，中位缓解持续时间为 11.1 个月。
