Acesion Pharma 是一家生物技术公司，率先为最常见的心律失常心房颤动 (AF) 开发一流的新型疗法，公布了其第二代口服 SK 通道抑制剂 AP31969 的临床前研究的积极数据，该抑制剂针对慢性口服药物开发维持治疗以防止 AF 复发。
Acesion 旨在开发一种治疗 AF 的新药，解决现有药物的主要问题；危及生命的心律失常的高风险，也称为心律失常。
完善药物致心律失常风险预测；监管机构、学术界和工业界已合作开发具有此特定目的的临床前模型。在两个这样的模型中，AP31969 已证明致心律失常的风险较低，并且与在相同模型中测试的现有药物具有很强的致心律失常风险。临床前研究的进一步结果表明，AP31969 在两个体内大型动物模型中以预期的超治疗剂量进行测试，没有延长校正的 QT 间期，这是公认的致心律失常风险标志物。
除了具有良好的心脏安全性外，AP31969 还证明了在不同动物物种中具有良好的口服药代动力学特性，并且引起药物相互作用的风险较低，这是现有药物的另一个重要问题。
AP30663是 Acesion 用于将 AF 转为正常窦性心律的一流 SK 离子通道抑制剂，最近在 AF 患者中显示出强大的疗效。AP31969 在两种动物模型中显示出与 AP30663 强大且相似的功效，支持这种功效有望在两种化合物之间共享。
最后，AP31969最近完成了监管机构要求的毒理学研究，领先于 Acesion 计划于 2023 年下半年开始的第一阶段试验。
Acesion 首席执行官 Anders Gaarsdal Holst, MD, PhD 说：“随着越来越多的患者患有心房颤动，对治疗的需求非常大。不幸的是，所有现有药物都存在危及患者的重大安全问题。Acesion 的阳性临床前结果支持 AP31969 有可能解决这些问题，并大大拓宽药物治疗在心房颤动中的应用。我们很高兴通过 1 期临床试验继续开发 AP31969，并期待我们将继续取得进展来年做。”
临床前研究表明，在抑制 SK 通道时，可在心房中产生显着的抗心律失常作用，同时避免对心室、心脏的主要腔室和现有药物的大多数安全问题的来源产生影响。此外，SK 通道具有强大的遗传验证，编码 SK 通道的基因在人类全基因组关联研究中具有与 AF 最强的关联之一。
房颤是最常见的心律失常类型，主要影响老年人群。AF 发展的终生风险估计超过三分之一。据预测，到 2030 年，美国和欧盟将有 2500 万人受到影响。房颤的特征是心脏上腔室（心房）出现混乱的电活动，导致不规则和高心率。房颤与生活质量受损、住院率增加和中风风险增加五倍有关。越来越多的证据表明，房颤患者还面临更高的认知功能障碍和痴呆风险。
房颤通常通过电击来治疗，使心脏恢复正常节律（转换）。这需要在医院环境中进行全身麻醉。此外，许多患者可能会从长期治疗中获益，以预防 AF 并维持正常的窦性心律。用于心脏复律或预防 AF 的现有药物疗法与严重心脏或其他不良反应的风险相关，因此非常需要更安全的药物。然而，一直缺乏创新和发展，近20年来没有新的慢性房颤药物获批。具有里程碑意义的《新英格兰医学杂志》发表的临床试验 (https://doi.org/10.1056/NEJMoa2019422) 表明，窦性心律维持治疗可改善房颤患者的生存期和长期预后。
Acesion 建立在 20 年的小分子 SK 抑制剂开发专业知识的基础上，是 SK 通道抑制领域的全球领导者，是唯一一家能够识别 SK 通道抑制剂并将其推进临床试验的公司。在临床前研究中，已证明抑制 SK 通道可在心房产生显着的抗心律失常作用，同时避免对心室、心脏的主要腔室和现有药物的大多数安全问题的来源产生影响。
