拜耳将在即将于 5 月 11 日至 13 日在德国柏林举行的欧洲肿瘤内科学会 (ESMO) 乳腺癌 2023 年度大会上展示关于乳腺癌女性更年期症状接受内分泌辅助治疗的最新研究。
所展示的研究表明拜耳作为女性医疗保健领域的领导者致力于扩大治疗选择并提高对更年期的认识和教育。作为这一承诺的一部分，该公司正在研究新方法，包括后期资产 elinzanetant，以扩大其更年期产品组合，并解决更年期管理中未满足的重要医疗需求。目前，绝大多数女性没有接受更年期症状的治疗，包括出现血管舒缩症状的乳腺癌患者，这是一种已知的内分泌治疗不良反应，会严重影响生活质量和治疗的持续性。
在 ESMO 乳腺癌大会上展示的数据包括 REALIZE 研究的主要发现，该研究评估了乳腺癌后接受辅助内分泌治疗 (AET) 的女性的血管舒缩症状 (VMS) 治疗状态和症状负担。结果表明，很大一部分患有 VMS 的女性仍未接受治疗，并且在接受治疗的女性中伴随着较高的症状负担，需要为这一服务不足的群体提供更有效的治疗选择。此外，还将介绍 OASIS 4 的研究设计——这是一项 III 期研究，旨在调查 elinzanetant 120 mg 每天一次在乳腺癌高危女性和因内分泌治疗引起血管舒缩症状的乳腺癌患者中的疗效和安全性。OASIS 4 是更年期妇女 elinzanetant 的广泛 III 期临床开发计划 OASIS 的一部分。
拜耳在 2023 年年度 ESMO 乳腺癌大会上的演讲是：第 391 号海报：乳腺癌后接受辅助内分泌治疗的女性血管舒缩症状的治疗：REALIZE 研究的真实世界发现；梅根·斯科特、米娅·哈维、尼尔斯·肖夫、西尔·苏·塞达姆、塞西莉亚·卡埃塔诺、塞西尔·詹森斯维伦、卡斯滕·默勒、维多利亚·班克斯；海报 #293：OASIS 4 研究设计：评估 elinzanetant 治疗乳腺癌辅助内分泌治疗引起的血管舒缩症状的疗效和安全性的 3 期试验；法蒂玛·卡多佐、林克·祖尔曼、塞西莉亚·卡埃塔诺、苏珊娜·帕克、克里斯蒂安·塞茨、凯萨·拉帕斯、莱昂诺尔·马托斯；海报会议将于 5 月 12 日星期五 12:15-13:00 CEST 举行。
血管舒缩症状（VMS；也称为潮热）是由 KNDy 神经元肥大介导的体温调节通路过度激活引起的结果，雌二醇撤除可能是由于自然绝经或医疗干预导致卵巢功能逐渐下降通过双侧卵巢切除术或内分泌治疗。
高达 80% 的女性在绝经过渡期间的某个时间点报告有 VMS，这是女性生命中这一特定阶段寻求医疗护理的主要原因。超过 1/3 的女性报告有严重症状，在末次月经后可持续 10 年或更长时间，对生活质量产生相关影响。
血管舒缩症状也可能由用于治疗或预防乳腺癌的内分泌疗法引起，对影响生活质量和治疗依从性具有重要的负面影响，并且目前无法解决，因为没有批准的治疗方案可用。
乳腺癌是全球女性最常见的癌症，2020 年有 230 万新病例。几乎 70% 的乳腺癌是激素受体阳性的。这些患者中的大多数正在接受至少五年的行之有效的辅助内分泌治疗，以减少乳腺癌的复发和相关死亡率。内分泌治疗也可作为乳腺癌高危女性的一级预防措施。血管舒缩症状（VMS；也称为潮热）是一种已知的内分泌治疗不良反应，会严重影响生活质量和治疗的持续性。
到 2030 年，世界绝经期妇女人口预计将增加到 12 亿，每年新增 4700 万。更年期是女性生命中的一个自然阶段，与卵巢功能的进行性衰退有关，通常发生在 40 多岁或 50 多岁的女性身上。它也可能是手术或药物治疗的结果，例如乳腺癌。卵巢产生的激素减少会导致各种症状，从而显着影响女性的健康、生活质量、医疗保健消耗和工作效率。更年期过渡期间最常报告和令人烦恼的症状是 VMS、睡眠障碍和情绪变化。随着寿命的延长，更年期管理变得越来越重要，因为这是女性在个人和职业上处于人生活动高峰期的时期。因此，从医疗保健和社会经济的角度来看，保持功能能力和良好的生活质量都极为重要。
Elinzanetant 是一种一流的非激素类口服选择性神经激肽受体拮抗剂，目前正处于临床开发阶段，用于治疗绝经期间的血管舒缩症状。Elinzanetant 通过调节大脑下丘脑中的一组雌激素敏感神经元（KNDy 神经元）来解决血管舒缩症状，由于缺乏雌激素，这些神经元会变得过度活跃，从而破坏体温控制机制，导致潮热的血管舒缩症状。
elinzanetant 的临床 III 期开发计划 OASIS 目前包括四项 III 期研究：OASIS 1、2、3 和 4。最初的 OASIS III 期临床开发计划 (OASIS 1、2、3) 调查了 elinzanetant 的疗效和安全性有血管舒缩症状的绝经期妇女每天一次 120 毫克。
OASIS 4 研究是临床 III 期计划的扩展，研究了 elinzanetant 120 mg 每天一次在乳腺癌高危女性和因内分泌治疗引起血管舒缩症状的乳腺癌患者中的疗效和安全性。
III期临床开发方案的设计和剂量是基于两项II期研究（RELENT-1和SWITCH-1）的阳性数据。RELENT-1是一项 Ib / IIa 期研究，调查 elinzanetant 的安全性、药代动力学和初步疗效。SWITCH-1 是一项 IIb 期研究，调查了四种不同剂量的 elinzanetant 与安慰剂相比在有血管舒缩症状的患者中的疗效和安全性。
