Rituxan（利妥昔单抗）是一种单克隆抗体，其作用是靶向显示在 B 细胞表面的 CD20 蛋白抗原。它用于治疗类风湿性关节炎以及许多其他疾病，包括非霍奇金淋巴瘤 (NHL)、慢性淋巴细胞白血病 (CLL)、肉芽肿性多血管炎 (GAP) 和中度至重度天疱疮。
Rituxan 与甲氨蝶呤联合用于对一种或多种 TNF（肿瘤坏死因子）拮抗剂疗法反应不足的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者。
临床试验的结果表明，使用 Rituxan 治疗成功地改善了患者的预后，包括减轻症状、疲劳和残疾水平，以及提高与健康相关的生活质量。它还可以减缓关节结构损伤的进展。
Rituxan 联合甲氨蝶呤在改善症状方面优于单独使用甲氨蝶呤
在临床试验中，ACR（美国风湿病学会）反应标准衡量患者症状在两个设定时间点之间的改善程度。通常报告 ACR20、ACR50 和 ACR70。达到 ACR20、ACR50 和 ACR70 的患者在两个设定时间点之间分别表现出≥20%、≥50% 和≥70% 的症状改善。ACR 标准着眼于患者肿胀和压痛关节的数量、C 反应蛋白水平、红细胞沉降率以及其他疼痛、残疾和疾病活动度指标。
III 期 REFLEX（利妥昔单抗在 RA 中的长期疗效的随机评估）试验的结果表明，接受 Rituxan 和甲氨蝶呤治疗的患者显着更多，达到 ACR20（51% 对 18%）、ACR50（27% 对 5%）和与接受安慰剂和甲氨蝶呤治疗 24 周后的患者相比，ACR70（12% 对 1%）（p<0.0001）。参加该试验的患者患有活动性、长期类风湿性关节炎，并且对抗 TNF 药物的治疗反应不足。
欧洲抗风湿病联盟 (EULAR) 反应标准还显示，接受 Rituxan 加甲氨蝶呤的患者中有 65% 达到了中等至良好的 EULAR 反应，而接受安慰剂加甲氨蝶呤的患者中只有 22% 达到了中等至良好的 EULAR 反应（p <0.0001）。
一项名为 SUNRISE 的独立 III 期试验，其中患者接受了 Rituxan 的第二个疗程（再治疗），也表明 Rituxan 联合甲氨蝶呤优于安慰剂联合甲氨蝶呤。
Rituxan 治疗改善了疲劳、残疾和健康相关的生活质量
REFLEX 试验还测量了 Rituxan 使用 FACIT-F、HAQ DI 和 SF-36 评分的有效性。结果表明，在改善疲劳、残疾和与健康相关的生活质量方面，Rituxan 联合甲氨蝶呤治疗优于安慰剂联合甲氨蝶呤。
- 根据 FACIT-F（慢性疾病治疗的功能评估-疲劳）量表测量，Rituxan 治疗患者的疲劳水平显着降低。他们的分数平均下降了 9.1 分，代表他们的疲劳程度提高了 29.6%，而未接受 Rituxan 的患者仅下降了 0.5 分。
- 6% 接受 Rituxan 治疗的患者在 24 周时的 HAQ DI 评分为 0，而未接受 Rituxan 治疗的患者为 0.5%。HAQ DI——健康评估问卷残疾指数——是一种用于确定患者功能能力的问卷，包括他们穿衣、吃饭、走路、伸手、照顾自己等的能力。
- 根据 SF-36（一项包含 36 项的简短调查）的测量，接受 Rituxan 治疗的患者的身心健康有了显着改善。在接受 Rituxan 加甲氨蝶呤治疗的患者中，精神和身体健康领域的得分分别增加了 4.7 和 5.8，而没有接受 Rituxan 治疗的患者分别只增加了 1.3 和 0.9 (p=0.0002)。
Rituxan 加甲氨蝶呤有助于减缓关节结构损伤的进展
REFLEX 试验的扩展还表明，用 Rituxan 治疗有助于减少类风湿性关节炎患者关节结构损伤的进展。
- 在 1 年时，60% 用 Rituxan 加甲氨蝶呤治疗的患者未观察到影像学进展，与之比较用安慰剂加甲氨蝶呤治疗的患者为 46%。
- 在 2 年时用 Rituxan 加甲氨蝶呤治疗的患者中 68% 未观察到影像学进展，高于 1 年后报告的 60% 数字。
- 在第一年没有进展的 Rituxan 治疗患者中，87% 在第二年继续没有结构性关节损伤进展的迹象。当包括所有患者的结果时，57% 的患者在 2 年时没有影像学进展。
